已鑑定出成骨受體,作為潛在的骨質疏鬆症治療方案
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3h ago

已鑑定出成骨受體,作為潛在的骨質疏鬆症治療方案

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Image: Science Daily

萊比錫大學的科學家已鑑定出 GPR133 受體是骨骼健康的重要因素,也是骨質疏鬆症治療的潛在靶點。對小鼠進行的實驗表明,使用名為 AP503 的化合物激活 GPR133 可以顯著提高骨骼強度,無論是健康小鼠還是患有類似骨質疏鬆症的小鼠。

德國約有六百萬人,主要是女性,受到骨質疏鬆症的影響,這種疾病會削弱骨骼並增加骨折風險。目前的治療方法存在局限性,促使研究人員尋找新的生物學靶點,以保存或重建骨骼。醫學院魯道夫·雪尼海默生物化學研究所的首席研究員伊內斯·利布歇爾教授解釋說,如果 GPR133 因基因變化而受損,小鼠會出現類似於人類骨質疏鬆症的骨密度喪失。「我們使用最近通過電腦輔助篩查鑑定出的 GPR133 刺激劑 AP503,能夠顯著提高健康小鼠和骨質疏鬆症小鼠的骨骼強度」,利布歇爾表示。

研究團隊利用 AP503,該物質最近通過電腦輔助篩查被鑑定為 GPR133 的刺激劑,以提高小鼠的骨骼強度。利布歇爾說:「使用最近通過電腦輔助篩查被鑑定為 GPR133 刺激劑的物質 AP503,我們能夠顯著提高健康小鼠和骨質疏鬆症小鼠的骨骼強度。」

GPR133 是一種黏附型 G 蛋白偶聯受體,它對物理力量和骨細胞之間的相互作用做出反應。激活受體會改變成骨細胞(構建新骨組織)和破骨細胞(分解舊骨組織)之間的平衡。具體來說,刺激 GPR133 有助於促進成骨細胞的活性,同時降低破骨細胞的活性,從而產生更強大、更耐用的骨骼。

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